二甲双胍应用于临床已有50多年，是目前全球应用最广泛的经典口服降糖药物，有良好的单药或联合治疗的疗效和安全性证据，以及明确的预防心血管并发症的临床证据，是全球控制糖尿病的核心药物，在我国也有20多年的临床应用经验。

应用二甲双胍治疗多囊卵巢综合征（PCOS）是近十几年的事情。二甲双胍可降低血浆胰岛素水平，改善胰岛素抵抗和高血糖症等代谢状况，同时降低雄激素水平、提高雌二醇水平，改善PCOS患者的多毛症，使月经规律、诱导排卵、促进受孕及改善妊娠结局。

PCOS患者服用二甲双胍可从每天500-1000毫克开始，逐渐加量，直到每天2000毫克，分2次餐时或餐后服用。在偏瘦的青春期女性中，最低每日剂量控制在850毫克可有效改善PCOS症状，在超重和肥胖的青春期女性中，每日治疗剂量常需要增至1500～2500毫克。一般建议待发现怀孕时停药。

二甲双胍的常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适及头痛等，常见于药物治疗早期，绝大多数见于用药10周内，随着治疗时间的延长，大多数患者可逐渐耐受或症状消失。减少治疗初期不良反应发生的有效方法是小剂量开始，逐渐增加剂量。